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R 59022

CAS No. 93076-89-2

R 59022 ( R 59-022 | R59022 )

产品货号. M16660 CAS No. 93076-89-2

一种二酰甘油激酶 (DGK) 的小分子抑制剂,IC50 为 2.8 uM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥2082 有现货
50MG ¥8060 有现货
100MG ¥12798 有现货
200MG 获取报价 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    R 59022
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    一种二酰甘油激酶 (DGK) 的小分子抑制剂,IC50 为 2.8 uM。
  • 产品描述
    A small molecule inhibitor of diacylglycerol kinase (DGK) with IC50 of 2.8 uM, inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA with IC50 of 3.8 uM in intact platelets; concomitantly stimulates PKC activity, selectively suppresses U46619-induced enhancement of mouse portal vein contraction under high glucose conditions; also induces caspase-mediated apoptosis in glioblastoma cells and in other cancers, but lacks toxicity in noncancerous cells.
  • 体外实验
    Western Blot Analysis Cell Line:HeLa cells Concentration:40 uM Incubation Time:30 min Result:Increased the phosphorylation of PKC downstream targets by about 2.5-fold.
  • 体内实验
    Animal Model:SCID mice implanted with U87 GBM cells Dosage:10 mg/kg Administration:Intraperitoneal injection (i.p.) Result:Increased median survival and decreased tumor volume.
  • 同义词
    R 59-022 | R59022
  • 通路
    Others
  • 靶点
    DGK
  • 受体
    DGK
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    93076-89-2
  • 分子量
    459.58
  • 分子式
    C27H26FN3OS
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO : 62.5 mg/mL (135.99 mM)
  • SMILES
    O=C1C(CCN2CC/C(CC2)=C(C3=CC=C(F)C=C3)\C4=CC=CC=C4)=C(C)N=C5N1C=CS5
  • 化学全称
    6-[2-[4-[(4-Fluorophenyl)phenylmethylene]-1-piperidinyl]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Dominguez CL, et al. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):782-97. 2. de Chaffoy de Courcelles DC, et al. J Biol Chem. 1985 Dec 15;260(29):15762-70. 3. Nunn DL, et al. Biochem J. 1987 May 1;243(3):809-13. 4. Nobe K, et al. Br J Pharmacol. 2004 Sep;143(1):166-78.
产品手册
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